フルボキサミンは、1999年に日本で最初に発売されたSSRIで、強迫性障害などに効果があるとされています。

なので、フルボキサミンの効果と作用機序や代謝、太る等の副作用、離脱症状や半減期について知りたいのではないでしょうか。

それから、チザニジンなど、フルボキサミンと併用禁忌のものも気になりますよね。

そこで今回は、フルボキサミンの効果と太る等の副作用や離脱症状、また、併用禁忌のものについても詳しくお伝えしていきます。

フルボキサミンの効果や副作用は？

フルボキサミンは、ルボックスという名前の医薬品で1999年に日本で発売されたSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）で、強迫性障害や社会不安障害に対して威力を発揮するとされており、米国では強迫性障害に対し最初に認可がおりた医薬品だそうです。

そして、抗うつ剤の中には現在では新しい薬としてSSRIならレクサプロ、SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）やNaSSA（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬）などができており、フルボキサミンの抗うつ剤に対しての処方の機会は限られますが、不安障害に関してはまだまだ現役で使われることの多い薬です。

それから、同じSSRIでもパキシルやレクサプロがありますが、強迫性障害や社会不安障害があり、元々の気質に自己否定の傾向があるタイプではフルボキサミンはよく効果を発揮するとされています。

そして、その作用機序としては、神経伝達物質であるセロトニンを増やし、セロトニン系神経伝達を増強するとされています。

（出典：メンタルクリニックDr’s INFO HP）

この図でいくと、右上の緑の枠がセロトニンで主に緊張の緩和、そして他の神経伝達物質と共同で、衝動性や気分の制御に関わっていることが分かりますよね。

そして、フルボキサミンはこのセロトニンなどの神経伝達物質のやりとりがされている部位あたりで、セロトニンが過剰に伝わりすぎないように一部のセロトニンの回収をしているセロトニントランスポーターをフルボキサミンが邪魔することで、セロトニンの量を増やしているのです。

このように、一見単純な機序でセロトニンを増やしているように見えますが、実は体の方も、セロトニンの回収ができないのなら、セロトニンの放出量も自分でコントロールしてしまおうという機序があるため、フルボキサミンを投与すると一瞬はセロトニンが増えても、その後自分で調節がかかり、あまりセロトニンが増えなくなります。

そこで、フルボキサミンを長期的に使用し、SSRIを作用させていくことで、セロトニン放出の自己抑制作用を弱くし、セロトニン放出の抑制が解除され、やっと安定的にセロトニンが増えるようになるといった流れが必要になるので、フルボキサミンが効果を発揮するのには最低でも2週間の投与が必要といわれています。

フルボキサミンの副作用は？

フルボキサミンの摂取により、性欲や食欲制御、気分・感情認知、不安緩和といったセロトニンが本来持っている部分に望まない形で作用をすると、セロトニンの過剰分泌や、逆にドーパミンが減少することによって、

・ 胃腸障害

・ 太る

・ 感情の平板化

・ 認知機能の低下

・ 意欲が出ない

といった症状が現れることが多いです。

また、フルボキサミンは肝臓で代謝されるので、肝機能障害などを起こす可能性も指摘されています。

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フルボキサミンの半減期や離脱症状は？使用禁忌のものは？

フルボキサミンの半減期は8.9時間と言われていて、薬が体から抜けるまでの時間は比較的短いので、薬の血中濃度の変動は比較的起こりやすいのですが、離脱症状はそれほど頻度が高くないとされています。

というのも、フルボキサミンは半減期が短いものの、1日2回の内服でカバーできますし、効果もそれほど強くないので、離脱症状は起こりにくいのです。

ただ、突然減薬したり、断薬したりすると、

・ 耳鳴り

・ しびれ

・ めまい

・ 発汗

・ 吐き気

・ 震え

・ そわそわ感

といった離脱症状が起こることがあるので、くれぐれも自己判断で薬を飲む量を減らしたりなどといったことはしないようにしましょう。

フルボキサミンとの併用禁忌は？

フルボキサミン服用中には、併用禁忌のものが多くあり、特に筋弛緩剤として用いられるチザニジンとフルボキサミンを併用すると、チザニジンの血中濃度が大きく上昇し、その影響で高度の血圧低下が起こるとされています。

この相互作用は、フルボキサミンがチザニジンの代謝酵素を阻害するためと考えられているため、併用は禁忌とされています。

それ以外にも、モノアミン酸化酵素阻害剤、メレリル、オーラップ、ロゼレムなどといった医薬品は併用禁忌とされているため、フルボキサミンを初めて使用する際には必ず医師に相談してからにしましょう。

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