サラゾピリンのリウマチ等への効果と副作用!クローン病には?

サラゾピリンは、潰瘍性大腸炎やクローン病、関節リウマチなどいわゆる難病に効果がある医薬品です。

なので、サラゾピリンのリウマチ、クローン病、癌などへの効果と作用機序、アザルフィジンやペンタサなどとの違い、副作用などについて知りたいのではないでしょうか。

それから、サラゾピリンを粉砕して服用する方法や、薬価やジェネリックも気になりますよね。

そこで今回は、サラゾピリンのリウマチ等への効果と副作用、また、クローン病には効くのか、といったことなどについても詳しくお伝えしていきます。

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サラゾピリンのリウマチ等への効果!クローン病にも効く?

出典:NAVERまとめHP

潰瘍性大腸炎やクローン病、関節リウマチは炎症が関わる疾患で、いわゆる難病と言われる種類になり、炎症性疾患と言われますが、これらの炎症性疾患の治療薬として用いられるのがサラゾスルファピリジン(商品名:サラゾピリン、アザルフィジン)です。

そして、成分は同じですがサラゾピリンは潰瘍性大腸炎の治療薬で、アザルフィジンENは腸溶性製剤として開発され、関節リウマチの治療薬として用いられています。

そんなサラゾスルファピリジンの作用機序は未だはっきりしないところも多いのですが、その代謝物が潰瘍性大腸炎の治療に重要になることだけは分かっており、5-アミノサリチル酸という物質が主な作用を示します。

また、関節リウマチの場合は、サラゾスルファピリジン自体が免疫細胞に働きかけ、炎症を抑えるように働きかけるので、関節リウマチにより異常な抗体が作られる過程を抑制できるようになります。

ちなみに、サラゾピリンによる関節リウマチに対する効果は強力で、比較的早期で軽症~中等症の関節リウマチへの適応が早いと考えられており、1~2ヶ月程度の期間で効果が期待できます。

さらに、サラゾピリンはマウスの実験で、胃癌や乳がんのマウスに投与したところ、癌の成長を大幅に抑えることができ、肺への転移などが抑制できたことも分かっており、現在癌への適用も期待し研究が続けられています。

副作用は?

サラゾピリンは過敏症状として発疹が現れたり、時に食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、下炎、口内炎が現れたり、稀に頭痛、めまい、手足のしびれや痛み、発熱などが現れます。

そして、稀に肝機能障害、貧血などの血液障害、ショック症状が起こることもありますし、サラゾスルファピリジン製剤全般に言えることですが、消化性潰瘍や脳症、心膜炎、胸膜炎が起こることもあるので、注意が必要です。

ちなみに、こうした副作用の多さは、サラゾピリンのメインの成分であるサラゾスルファピリジンではなく、スルファーピリジンの影響と考えられています。

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ペンタサとの違いは?クローン病への適応も

サラゾピリンのメインの成分は5-アミノサリチル酸(5-ASA)で、補助成分であるスルファピリジン(SP)は5-ASAを大腸まで届ける役割を果たします。

一方で、似た医薬品でペンタサという薬はSPを含まない5-ASAそのもので、大腸まで届くように工夫された製剤なので、SPによる副作用がなく、サラゾピリンの副作用を軽減するために開発された医薬品になります。

そして、サラゾピリンの副作用は補助成分であるSPによるものだけかと思いきや、実は5-ASAの成分のほとんどが小腸上部で吸収されてしまい、標的臓器である大腸まで届かないことにあります。

そんな中、ペンタサは大腸までしっかり届けることができるというメリットがあるため、小腸の病変であるクローン病にも適応がありますが、潰瘍性大腸炎に関しては重症の場合は適応がありません。

一方で、サラゾピリンの適応は潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、非特異性大腸炎に適応があるものの、クローン病には適応がないので、症状によって使い分けているようですね。

粉砕しての服用方法は?

腸溶剤であるアザルフィジンEN錠に対して、サラゾピリンは薬をコーティングしていない素錠(裸錠)なので粉砕して服用して良いかと感じる方が多いようですが、粉砕した後の効果の安定性については立証されていないので、医師から特別な指示がない限り控えた方が良いでしょう。

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